634907-30-5 1-((2R,5R)-5-乙炔基-5-(羟甲基)-2,5-二氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
化学合成;作为核苷类似物,是核苷逆转录酶抑制剂,有效抑制HIV,对HIV-2的EC50范围为30-81nM,对HIV-1的EC50范围为450-890nM;在单周期试验中对HIV-2 ROD9的平均EC50为74nM,对HIV-1 NL4-3为890nM;在永生化T细胞系(CEMss)的4天感染中,HIV-2 ROD9的平均EC50为0.14nM,比HIV-1 NL4-3的4.2nM低30倍;对编码逆转录酶中K65R和Q151M单一氨基酸变化的HIV-2变体也表现出完全活性;大鼠药代动力学研究显示,DBS与血浆中AUC(0-24h)和Cmax的比值分别为0.83-0.91和0.81-0.97,Tmax约为1小时
医药