抗血吸虫新药，对曼氏、埃及、间插及日本血吸虫有杀灭作用；是有效的Nrf2激活剂和II期解毒酶诱导剂，作用于谷胱甘肽-S-转移酶，Phase 3；在人HT29结肠癌细胞中抑制HIF-1α诱导，加速其降解；在野生型小鼠中减少胃肿瘤多样性，抑制移植HCT116细胞裸鼠的肿瘤生长和血管生成，减弱大鼠非酒精性脂肪肝炎相关纤维变性进程。
医药
路线1：以2-甲基-3-氧代-3-(吡嗪-2-基)丙酸甲酯为原料
- 步骤：将P4S10（12g，27.0mmol）、甲苯（90ml）和二甲苯（90ml）加入反应器中加热至120℃，加入2-甲基-3-氧代-3-(吡嗪-2-基)丙酸甲酯（8.1g，45.1mmol），135℃回流4小时；冷却至20℃后硅藻土过滤，减压除溶剂，固体用CH₂Cl₂萃取，有机层经K₂CO₃水溶液洗涤、Na₂SO₄干燥过滤，再次减压除溶剂，粗产物真空干燥后用冷EtOAc洗涤，乙腈重结晶得产物。
- 收率：10%-14%
- 参考文献：
- Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2016, vol.24, #12, p.2843-2851
- Molecular Pharmacology, 2008, vol.73, #5, p.1502-1512
- Patent: WO2004/48369, 2004, A1. Location in patent: Page 9-10
- Patent: US2004/53989, 2004, A1
- Patent: WO2016/207914, 2016, A2. Location in patent: Page/Page column 4;16;17
