化学合成。
化学合成
路线1：4-氟-1-(三异丙基硅烷基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶脱硅基
- 步骤：在氩气氛下，将4-氟-1-(三异丙基硅烷基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶（3g，10mmol）溶解于THF（15mL）中，冷却至0℃；缓慢加入四丁基氟化铵的THF溶液（1M，10.5mL）；反应混合物逐渐升温至室温，持续搅拌1小时；通过TLC监测反应进程，确认原料完全消耗后，将反应混合物用水（50mL）稀释，并用乙酸乙酯（2×100mL）萃取；合并有机相，用无水硫酸钠干燥，过滤后减压浓缩；粗产物通过柱色谱法纯化，洗脱剂为20%乙酸乙酯/己烷，得到灰白色固体产物。
- 条件：四丁基氟化铵为试剂，四氢呋喃为溶剂，反应温度0-20℃，反应时间1小时，惰性气氛（氩气保护）。
- 收率：94%（产物1.3g）。
- 表征：1H NMR (CDCl3, 400MHz): δ 10.52 (brs, 1H), 8.30-8.25 (m, 1H), 7.32-7.30 (m, 1H), 6.81 (dd, 1H), 6.59 (s, 1H)；TLC：20% EtOAc/己烷（Rf=0.2）。
- 参考文献：[1] Organic Letters, 2003, vol.5, #26, p.5023-5025；[2] Tetrahedron Letters, 2007, vol.48, #9, p.1527-1529；[3] Patent: WO2017/31325, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0722
