中草药成分;生命科学研究;有效抑制有机阴离子转运多肽2B1(OATP2B1)介导的雌酮-3-硫酸盐(E3S)摄取,IC50值为1.8±1.5μM;抑制有机阴离子转运多肽(OATP)介导的阿托伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀摄取;用于含量测定、鉴定、药理实验等。
医药;生命科学
路线1:以化合物18为原料合成
- 产率:70%
- 合成条件:
Stage #1: 以乙酸钠为催化剂,在乙酸酐中于170℃下微波辐射6小时;
Stage #2: 以水和氢氧化钠为试剂,在甲醇中于20℃下反应0.5小时;
- 实验步骤:将18(0.16g,0.25mmol)和AcONa(6mg,0.073mmol)在Ac₂O(3mL)中的溶液置于10-mL Teflon瓶中,170℃微波辐射6小时;冷却后用冰水淬灭,EtOAc萃取,有机相用饱和NaHCO₃水溶液洗涤后真空蒸发;粗产物溶于甲醇(10mL)和5N NaOH水溶液(10mL),搅拌30分钟后用1N HCl酸化至pH6,EtOAc萃取,有机相经盐水洗涤、Na₂SO₄干燥后蒸发;残余物经快速柱色谱(硅胶,PE/EA=4:1)纯化得黄色固体产物(70mg,70%),mp 136-138℃;
- 参考文献:[1] Tetrahedron, 2014, vol.70, #26, p.3963-3970