627908-92-3 5-((5-氟-2-氧代吲哚-3-亚基)甲基)-N-(2-羟基-3-吗啉代丙基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成；多受体酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ和Kit的IC50值分别为50 nM、2 nM、4 nM和15 nM，具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性；抑制表达这些靶点的内皮细胞和/或肿瘤细胞的配体依赖性和非依赖性增殖、迁移和存活；抑制多种靶点的细胞配体依赖性磷酸化；抑制U-118MG生长，IC50为50至100 nM；在异种移植肿瘤中以剂量和时间依赖性方式抑制VEGFR-2、PDGFR-β和FLT3磷酸化，体内靶点抑制所需血浆浓度估计为100至200 ng/mL；作为单药治疗，对多种已建立的异种移植物具有广泛而 potent的抗肿瘤活性；与多西他赛联合治疗可显著增强对原发性肿瘤生长的抑制和荷瘤小鼠的存活

医药