627034-85-9 NF449

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别：11 - 可燃固体。

化学合成; 作为高效的P2X1受体拮抗剂，对rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3的IC50分别为0.28、0.69和120 nM；作为Gsα选择性G蛋白拮抗剂，抑制GTP[γS]与Gsα-s结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断β-肾上腺素能受体与Gs的偶联；体外研究中，抑制rGsα-s的GTP[γS]结合（对rGiα-1影响小，IC50=140 nM），抑制S49 cyc−膜中Gsα-s刺激的腺苷酸环化酶活性，阻断β-肾上腺素能受体与Gs的偶联（EC50=7.9 μM）；体内研究中，10 mg/kg剂量抑制WT小鼠血小板中5 μg/ml胶原触发的体外聚集，不影响5 μM ADP诱导的聚集；50 mg/kg剂量抑制10 μg/ml胶原和5 μM ADP诱导的体外血小板聚集

医药; 生物化学