627536-09-8 2-(5-氯-2-氟苯基)-N-(吡啶-4-基)蝶啶-4-胺
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:WGK Germany:3;存储类别:11 - 可燃固体;危险性类别:急性毒性 类别4 经口。非危险化学品。
用途与制备
化学合成;作为选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍;体外抑制小鼠SMA-560和人LN-308胶质瘤细胞生长、TGF-β诱发的迁移和浸润,增强免疫原性,阻断TGF-β诱导的Smad2和Smad3磷酸化,刺激上皮-间充质转化、迁移及侵袭基底膜,废除TGF-β对新生内膜平滑肌样细胞增殖和迁移的促进作用;体内显著延长SMA-560胶质瘤小鼠中位生存期,抑制R3T肿瘤生长及肺转移,减少移植动脉硬化内膜增生
医药