高特异性NAMPT抑制剂；降低包含MLL染色体翻译的B-ALL细胞系的活性，IC50值在毫微摩尔级范围；对取自5个小儿科ALL患者的白血病样品敏感；诱导白血病MV411细胞凋亡；提高高风险急性淋巴细胞白血病原位异种移植模型的生存率，并有效耗尽白血病初始化的细胞。
医药
路线1：合成894187-61-2
- 步骤：将醇56（163mg，0.5mmol）的无水DMF（7mL）溶液冷却至0℃，依次加入NEt3（0.14mL，1mmol）和MsCl（47XL，0.6mmol），0℃搅拌1小时；加入K2CO3（138mg，1mmol）和4-甲基苯硫酚（68mg，0.55mmol），60℃搅拌1小时；冷却至20℃后在EtOAc（200mL）和H2O（50mL）间分配，有机相经H2O（2×50mL）、盐水（50mL）洗涤，干燥后蒸发溶剂得粗硫化物（158mg，0.37mmol），无需纯化直接使用；取粗硫化物（88mg，0.2mmol）溶于MeOH（3mL），0℃下加入Oxone®（172mg，0.28mmol）的H2O（3mL）溶液，20℃搅拌1小时；加入H2O（50mL），用DCM（3×50mL）萃取，有机相经盐水（50mL）洗涤、干燥、蒸发溶剂；剩余硫化物（70mg，0.16mmol）按相同方法处理，合并粗产物经柱色谱（5％MeOH/EtOAc洗脱）纯化得砜9（65mg，28％），为白色粉末，光谱学与样品一致。
- 参考文献：
- [1] Patent: WO2013/155338, 2013, A2. Location in patent: Page/Page column 111
- [2] Patent: US2015/329503, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0574
