89371-37-9 咪达普利

运输信息：冰袋运输，包装等级II。危险描述：危险性质否。

作为长效、非疏基血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)前体药物，口服后在体内转换成活性代谢物咪达普利拉，抑制血管紧张素转化酶活性，阻止血管紧张素I向血管紧张素II转化，使外周血管舒张、降低血管阻力，产生降压作用；临床上用于治疗高血压、慢性充血性心衰、急性心肌梗塞、及糖尿病肾病；不良反应有低血压、头痛、咽部不适、皮疹、咳嗽等，对服用其他ACEI曾引起血管神经性水肿的患者以及妊娠妇女禁用。

医药

路线1：丙氨酸苄酯烷基化法

• 步骤：在碳酸钾存在下，用α-溴代苯丁酸乙酯对丙氨酸苄酯进行N上的烷基化反应；氢解脱去苄基得到游离酸；游离酸用N-羟基琥珀酰亚胺酯化；酯化产物与咪唑啉酯在叔丁醇钾的叔丁醇溶液中反应；产物经水解、酸化得到盐酸咪达普利。

路线2：咪唑啉酯酰化法

• 步骤：用叔丁醇对3-苄氧羰基-2-氧咪唑啉-4-羧酸进行酯化；酯化产物用碘甲烷进行N上甲基化；氢解脱去3位上的苄氧羰基使咪唑啉环3位N游离；用α-对甲苯磺酰基丙酰氯对游离N进行酰化；酰化产物和α-氨基苯丁酸乙酯反应得到咪达普利的叔丁酯产物；叔丁酯产物经水解、酸化得盐酸咪达普利。