路线1：以3-(三氟甲基)-2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-醇为原料
- 步骤：在0℃下，向3-(三氟甲基)-2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-醇（1.2g，5.88mmol）的四氢呋喃（15mL）和吡啶（0.951mL，11.76mmol）溶液中加入亚硫酰氯（0.858mL，11.76mmol）；室温搅拌24小时后倒入冰水，用饱和碳酸钠溶液中和至pH6；二氯甲烷萃取水层，有机层经Na₂SO₄干燥、过滤、浓缩至干；加入甲苯浓缩至干三次以除残留吡啶，得棕色固体产物。
- 条件：Stage #1：四氢呋喃中，吡啶、亚硫酰氯，0-20℃反应24小时；Stage #2：四氢呋喃/水体系中，碳酸钠，冰水冷却。
- 收率：100%（1.13g）
- 表征：MS（ESI）；m/z = 186.88（MH⁺）
- 参考文献：
[1] Patent: US2011/280808, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 80
[2] Organic Process Research and Development, 2010, vol. 14, # 1, p. 168 - 173
[3] Synthesis, 2007, # 2, p. 251 - 258
[4] Patent: WO2014/111496, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 105
[5] Patent: WO2016/142310, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 72
