885272-42-4 4-氨基-2,3-二氟吲哚-1-羧酸叔丁酯

海关编码:2933998090

路线1：以1-Boc-4-硝基吲哚为原料合成

• 步骤：向2.5升Paar振荡器加氢烧瓶中加入40.0g（0.152mol）1-Boc-4-硝基吲哚、500mL甲苯和1.0g 5wt％Pd-C Degussa Type E101NO/W.（50％水湿）；将黄绿色混合物在约50psi下于室温氢化约3小时，直至无进一步氢吸收且HPLC分析显示反应完成（氢吸收完成后需快速分析，避免过度氢化生成5-15％吲哚副产物导致产率损失）；反应混合物经Celite过滤，甲苯洗涤后浓缩；合并多批次氢化产物浓缩至140克粗橙色油状物，通过色谱法以25％EtOAc：75％己烷纯化，洗脱得到121克纯产物（橙色油状物，HPLC纯度100％）。
• 收率：88％
• 参考文献：[1] Patent: US2010/36123, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 8