883986-34-3 2-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)苯基)-N-(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)乙酰胺

危险性质：否

生物活性：AZD2932是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3和c-Kit的IC50分别为8 nM、4 nM、7 nM和9 nM；体外研究：有效抑制VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3和c-Kit的活性，抑制PDGFRα和PDGFRβ磷酸化且相关性接近1:1，对多种细胞色素P450同工酶无抑制作用（对2C9的IC50最差为8.0 μM），对hERG无活性（IC50为137 μM）；体内研究：在C6大鼠神经胶质瘤模型中，AZD2932（口服，每日两次）在50 mg/kg和12.5 mg/kg剂量下均产生64%的显著肿瘤生长抑制（TGI）；在Calu-6肿瘤模型中，50 mg/kg和12.5 mg/kg每日两次口服剂量下肿瘤生长抑制率分别为81%和72%；在LoVo肿瘤模型中，50 mg/kg每日两次口服剂量下肿瘤生长抑制率为67%；AZD2932（3–50 mg/kg，口服）对p-VEGFR-2和p-PDGFRβ均有60–80%的抑制作用；单次口服推注剂量的AZD2932在给药后6小时对PDGFRα磷酸化产生剂量相关的抑制作用

生命科学;医药