88574-06-5 Fmoc-6-氨基己酸

运输方式：冰袋运输。危险描述：刺激性物质（IRRITANT），德国运输分类（WGK Germany）3级，海关编码2924 29 70，存储类别11 - 可燃固体。危险性质：否。

医药合成中间体；用于化学合成；生命科学领域应用

医药; 生命科学; 化学合成

路线1：以FmocOSuc为酰化试剂

• 步骤：将389mg（2.96mmol）6-氨基己酸溶于20mL丙酮/水（1:1）混合溶剂中，加入1.00g（2.96mmol）FmocOSuc和250mg（2.96mmol）NaHCO₃，室温搅拌3小时；减压除去丙酮，残余物加20mL DCM，过滤除沉淀；有机相用10mL 0.1M HCl和10mL水洗涤，Na₂SO₄干燥后减压除溶剂，真空干燥得产物。
• 条件：丙酮/水（1:1）溶剂，NaHCO₃存在，室温反应3小时。
• 收率：71%。
• 参考文献：[1] Organic and Biomolecular Chemistry, 2018, vol.16, #39, p.7139-7142；[2] Helvetica Chimica Acta, 1997, vol.80, #4, p.1061-1072；[3] Beilstein Journal of Organic Chemistry, 2015, vol.11, p.493-498；[4] Bioconjugate Chemistry, 2018, vol.29, #9, p.2909-2919；[5] Analytical Chemistry, 2005, vol.77, #10, p.3301-3308；[6] Angewandte Chemie - International Edition, 2013, vol.52, #22, p.5862-5865；[7] Angew. Chem., 2013, vol.125, #22, p.5974-5977

路线2：以Fmoc-Cl为酰化试剂

• 步骤：将6-氨基己酸（13.1g，100mmol）溶于10% Na₂CO₃水溶液（300mL），加二恶烷（200mL）；分批加入Fmoc-Cl（26g，110mmol），搅拌12小时；乙醚萃取（150mL×2），水相用6N HCl酸化，过滤、水洗、干燥得白色固体（31g）。
• 条件：10% Na₂CO₃水溶液/二恶烷混合溶剂，室温反应12小时；后处理用6N HCl酸化。
• 收率：81%。
• 参考文献：[1] Russian Journal of Bioorganic Chemistry, 2005, vol.31, #4, p.352-356；[2] Synthetic Communications, 1996, vol.26, #13, p.2531-2547；[3] Patent: WO2005/40101, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 70；[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol.20, #11, p.3314-3321；[5] Zeitschrift fuer Naturforschung, Teil B: Anorganische Chemie, Organische Chemie, 1983, vol.38, #8, p.1015-1021；[6] Patent: US2012/94971, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 40；[7] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol.61, #16, p.7103-7115；[8] Bioorganic Chemistry, 1996, vol.24, #1, p.50-58；[9] Journal of the Chemical Society - Perkin Transactions 1, 1998, #9, p.1463-1464；[10] Organic Letters, 2008, vol.10, #10, p.1881-1884；[11] Macromolecular Bioscience, 2013, vol.13, #1, p.84-92