885325-71-3 (3-氯-2-氟苯基)(4-((6-(噻唑-2-基氨基)吡啶-2-基)甲基)哌嗪-1-基)甲酮

危险性质：否

化学合成；作为高度选择性Aurora-A抑制剂，IC50为0.6 nM，对Aurora-A的选择性高于Aurora B 450倍；在非霍奇金淋巴瘤（NHL）的细胞系中，导致细胞周期阻滞在G2/M期伴随四倍体核的聚集，随后细胞死亡，诱导p21（WAF1/CIP1）和CYCB1表达，促进Aurora-A底物（TACC3，Eg5和TPX2）迅速降解及磷酸化Aurora-A减少；在体外多种细胞系中以p53依赖的方式诱导凋亡性细胞死亡，在p53野生型细胞中诱导p53磷酸化（ser15）并增加p53蛋白表达，在HCT 116 p53(-/-)细胞中转染野生型p53可进一步证实其p53依赖性细胞凋亡作用。

医药