885499-61-6 4-(4-氯苄基)-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-4-胺

运输方式为冰袋运输。危险性质：否。海关编码：2933399990。

化学合成；作为有效的ATP竞争性选择性Akt2抑制剂，无细胞试验IC50为6 nM，作用于Akt2比PKA选择性高28倍，比p70S6K选择性高20倍；可不依赖Akt抑制诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬，高浓度在HepG2细胞触发凋亡；对PTEN缺乏的U87MG、LNCaP、PC3肿瘤细胞有抗增殖活性，GI50分别为6.3 μM、0.35 μM、1.9 μM，可使U87MG细胞周期停在G1期并阻断AKT通路；按25 mg/kg腹腔注射PTEN-null U87MG胶质瘤，第12天T/C比48%；按40 mg/kg处理HER2阳性PIK3CA突变BT474乳腺癌移植瘤，第22天T/C比29%；静脉注射血浆最高浓度6.4 μM，腹腔注射最高1.3 μM，口服最高0.43 μM。

医药