化学合成;生命科学
化学合成;生命科学
路线1：以3-环己基-2-氧代丙酸、2,2-二苯基甘氨酸为原料
- 步骤：向装有磁力搅拌棒的5mL小瓶中加入3-环己基-2-氧代丙酸（1j）（0.0510g，0.30mmol）、2,2-二苯基甘氨酸（2）（0.0681g，0.30mmol）、手性吡哆胺6g（0.0195g，0.030mmol）和MeOH-H₂O（8：2）（3.0mL）；在20℃下搅拌3天；转移至25mL圆底烧瓶，加入MeOH至固体溶解；加入硅胶（0.50g），20℃真空除去溶剂；硅胶柱色谱纯化（EtOH/乙酸乙酯/25-28％氨溶液=100：58：16），得到白色固体产物。
- 收率：78%（52% ee）
- 对映体过量测定：3b-k转化为N-苯甲酰甲酯（甲醇中亚硫酰氯处理+苯甲酰氯反应）后HPLC分析；3a转化为甲酯（甲醇中CH₂N₂处理）后HPLC分析。
- 参考文献：[1] Tetrahedron Letters, 2016, vol. 57, # 41, p. 4612 - 4615
