880813-42-3 1-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N-(吡啶-2-基甲基)甲胺

危险性质：否

作为有效的选择性PRMT5抑制剂，对PRMT1、PRMT4和PRMT7酶无活性，在组蛋白准备过程中通过抑制PRMT5甲基转移酶活性选择性阻断S2Me-H4R3；阻断EBV驱动的B淋巴细胞转化，但对正常B细胞无影响；选择性对淋巴瘤细胞有毒性，对正常静息B淋巴细胞即使长时间孵育也显示有限毒性；降低60A细胞中p-BTK和pY(416)SRC表达；优先抑制人Th1细胞增殖（43%抑制）而非Th2细胞（9%抑制），人Th1细胞和Th2细胞的IC50值分别为26.9μM和31.6μM；单独抑制小鼠Th1细胞增殖91%，添加IL-2可增强增殖并在5ng/ml时达峰值。

生命科学;医药