878739-06-1 3-(2-氰基丙烷-2-基)-N-(4-甲基-3-((3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-6-基)氨基)苯基)苯甲酰胺
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安全说明
运输信息:干冰运输。危险描述:危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII,WGK Germany:3,海关编码2922500090,存储类别6.1C - 可燃,急性毒性类别3(经口),眼部刺激类别2,经皮刺激类别2,特异性靶器官毒性-一次接触类别3。
用途与制备
化学合成;作为新型泛Raf抑制剂,作用于BRAF、BRAFV600E和c-Raf-1,无细胞试验中IC50分别为105 nM、34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1、FMS等;抑制含B-Raf V600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系的锚蛋白依赖和非依赖性生长,引起细胞周期停滞并诱导细胞凋亡;可抗血管生成;处理M14亲本细胞系能有效抑制p-ERK1/2水平,抗AZ628的克隆表达CRAF提高;作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞可有效降低ERK激活。
医药; 化学合成