87860-39-7 福司曲星钠

WGK Germany:3，RTECS号:UQ0600000，存储类别:11 - 可燃固体

天然内酯类化合物；具有良好的抗肿瘤活性，是活性最好的化合物之一；体外实验表明能够抑制拓扑异构酶Ⅱ和蛋白磷酸酶2A(PP2A)，体外细胞毒作用主要通过非DNA切割机制对拓扑异构酶Ⅱ产生抑制；使细胞分裂过程中的纺锤体不能正确形成，细胞分裂不能完成，被特异地阻滞于G2-M期；对体外培养的小鼠白血病L1210和P388细胞以及人肺癌、乳腺癌和卵巢癌细胞显示出明显的抗肿瘤活性；临床Ⅰ期研究表明可以预防肿瘤的复发，但血浆半衰期较短；主要不良反应是呕吐、发烧和轻度疲劳；因天然产物中检测出8%的杂质，临床试验被中断；目前已完成化学全合成，临床试验有望继续进行

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