878437-15-1 5-(4-(烯丙氧基)-3-甲氧基苯基)-2-氨基-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,6H)-二酮
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安全说明
干冰运输相关信息未明确危险性质。存储类别为11 - 可燃固体,WGK Germany为3。
用途与制备
化学合成; 作为有效的、选择性的、口服活性的PACAP I型(PAC1)受体拮抗剂,抑制PAC1受体中PACAP诱导的CREB磷酸化及cAMP升高(IC50为2 nM),不抑制VPAC1或VPAC2受体;体外在PAC1/CHO细胞中剂量依赖性抑制PACAP诱导的CREB磷酸化,对VPAC1/CHO和VPAC2/CHO细胞无抑制作用;体内通过鞘内注射(100 pmol/5 µL)抑制PACAP诱导的厌恶反应和机械性异常性疼痛,口服(3-30 mg/kg)剂量依赖性减轻福尔马林诱导的伤害性反应第二相,并抑制脊髓背角同侧c-fos上调。
医药; 化学合成