化学合成；作为apelin (APJ)拮抗剂，抑制apelin-13介导的APJ活化，在cAMP试验和β-arrestin实验中IC50值分别为0.70μM和1.75μM，EC80值均为10nM；对AT1受体选择性>37倍，对κ-阿片和苯并二氮杂酮受体有有限交叉反应。
医药
路线1：以曲酸为起始原料的三步合成
- 步骤1：将5-羟基-2-(羟甲基)-4H-吡喃-4-酮（曲酸）0.55g溶于亚硫酰氯5mL，室温搅拌3小时，减压除过量试剂得2-(氯甲基)-5-羟基-4H-吡喃-4-酮0.61g（收率98%）。
- 步骤2：嘧啶-2-硫醇161mg溶于2mL甲醇，加甲醇钠310mg搅拌溶解，加乙腈10mL和2-(氯甲基)-5-羟基-4H-吡喃-4-酮230mg，室温搅拌3小时，减压除溶剂得粗5-羟基-2-((嘧啶-2-基硫代)甲基)-4H-吡喃-4-酮406mg（收率96%）。
- 步骤3：5-羟基-2-((嘧啶-2-基硫代)甲基)-4H-吡喃-4-酮200mg、碳酸铯276mg和4-硝基苯甲酰氯220mg溶于乙腈8mL，室温搅拌过夜，减压除溶剂得浅黄色固体，用1:1乙酸乙酯-水20mL分配，过滤收集不溶物真空干燥得目标产物202mg（收率62%）。
参考文献：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol.22, #21, p.6656-6660
[2] Patent: US2014/5181, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0155
