化学合成
化学合成
路线1：以5-氮杂吲哚为原料合成3-碘-5-氮杂吲哚
- 步骤：向1H-吡咯并[3,2-c]吡啶（5.76g，48.8mmol，1.0当量）在DMF（30mL）中的溶液中加入KOH（10.39g，185.5mmol，3.8当量），室温搅拌15分钟；冷却至0℃，加入I₂（12.4g，48.8mmol，1.0当量）的DMF（15mL）溶液，室温搅拌15分钟后倒入水中，过滤、水洗固体，真空干燥得黄色固体产物。
- 条件：Stage #1: 氢氧化钾，N,N-二甲基甲酰胺，20℃，0.25h；Stage #2: 碘，N,N-二甲基甲酰胺，0-20℃，0.25h。
- 收率：83%
- 参考文献：
[1] Synthesis, 2005, #20, p.3581-3588
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol.23, #7, p.2056-2060
[3] Patent: WO2018/11628, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00308
[4] Organic and Biomolecular Chemistry, 2011, vol.9, #14, p.5129-5136
