873652-48-3 (S)-1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)-N-(4-苯基-1,2,3-噻二唑-5-基)吡咯烷-2-甲酰胺
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
作为有效的XIAP-BIR3、ML-IAP-BIR3、cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,无细胞试验中Ki值分别为28 nM、14 nM、17 nM和43 nM,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2亲和力较低;可阻断IAP蛋白与促凋亡分子的相互作用,在黑色素瘤、乳腺癌细胞系中诱导细胞活力下降、胱天蛋白酶激活及CIAP1降解,对正常细胞无影响;体内研究显示中度肝清除、中度血浆蛋白结合,药代动力学参数Cmax为53.7 μM、AUC为203.5 h•μM,处于Phase 1阶段
医药