873436-91-0 8-((6-碘苯并[d][1,3]二氧杂戊环-5-基)硫基)-9-(3-(异丙基氨基)丙基)-9H-嘌呤-6-胺

危险性质：否

作为有效的选择性HSP90抑制剂，IC50为51 nM；有效抑制三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系MDA-MB-468、MDA-MB-231和HCC-1806生长，IC50分别为65 nM、140 nM和87 nM；诱导肿瘤驱动分子（如EGFR、IGF1R、HER3、c-Kit、Raf-1、Akt）降解和失活；诱导TNBC细胞凋亡（通过下调Akt和Bcl-xL及抑制其活性）；抑制NF-κB活性（0.5μM和1μM时分别降低约84%和90%）；显著抑制MDA-MB-231细胞入侵（1μM时抑制90%）；产生内质网应激并激活未折叠蛋白反应；诱导HeLa细胞凋亡的线粒体途径；抑制LPS刺激的星形胶质细胞NOS2活性和表达；降低小胶质细胞和星形胶质细胞LPS依赖性亚硝酸盐释放；体内研究中按75mg/kg剂量处理MDA-MB-231模型可100%完全起作用，抑制96%肿瘤生长，降低60%肿瘤细胞增殖，活化Akt降低85%，细胞凋亡增加6倍

医药