871026-44-7 N-(2-(4-((3-氯-4-[3-(三氟甲基)苯氧基)苯基)氨基)-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基)乙基)-3-羟基-3-甲基丁酰胺
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为新型HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,对HER4选择性较低(IC50为260 nM),轻微抑制MEK1、MEK5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK等激酶;Phase 1阶段;体外显著抑制BT-474细胞生长(GI50为17 nM);体内在大鼠和小鼠中口服生物有效性良好,对BT-474和4-1ST移植瘤具有显著抑制作用且呈剂量依赖性,无明显体重影响
医药