化学合成
化学合成
路线1：以N-苯甲酰基-4-叔丁氧基羰基氨基甲基-4-氟哌啶为原料合成
- 原料：N-苯甲酰基-4-叔丁氧基羰基氨基甲基-4-氟哌啶（4.42g，13.1mmol）、NaOH（2.62g，65.5mmol）、H₂O（9.00mL）、乙醇（90.0mL）
- 条件：在乙醇和水的混合溶剂中回流反应15小时
- 后处理：反应液真空浓缩，残余物加水和氯仿，分离有机层；有机层用硫酸镁干燥后减压浓缩，所得固体用己烷-CH₂Cl₂重结晶
- 收率：58%
- 产物性状：无色固体
- 表征：MS（ESI）m/z：233（M+H）⁺；¹H NMR（CDCl₃）δ 4.93（1H，m），3.30（2H，dd，J=21.5,6.3Hz），2.91（4H，m），1.88-1.34（4H，m），1.45（9H，s）；未观察到氨基信号
- 参考文献：
- [1] Patent: US2005/277671, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 38
- [2] Patent: US2006/194842, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 37
