化学合成;作为腺苷A2A受体拮抗剂,作用于人类和恒河猴的adenosineA2A受体,Ki值分别为11.5 nM和6 nM
医药
路线1:以苯基(4-甲氧基-7-吗啉-4-基苯并[D]噻唑-2-基)氨基甲酸酯和4-甲基-4-羟基哌啶为原料
- 步骤:将苯基(4-甲氧基-7-吗啉-4-基苯并[D]噻唑-2-基)氨基甲酸酯(3.2g,8.3mmol)和N-乙基二异丙胺(4.4ml,25mmol)溶于三氯甲烷(50ml)中,加入4-羟基-4-甲基哌啶的三氯甲烷(3ml)和四氢呋喃(3ml)混合溶液,加热回流1小时;反应混合物冷却至室温后,用饱和碳酸钠水溶液(15ml)和水(2×5ml)萃取,有机相经硫酸镁干燥,蒸发溶剂,乙醇重结晶得白色晶体。
- 条件:以N-乙基-N,N-二异丙基胺为催化剂,在四氢呋喃和三氯甲烷混合溶剂中加热回流1小时。
- 收率:78%,熔点236℃,MS:m/e=407(M+H+)。
- 参考文献:Patent: US2005/261289, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 7