870281-34-8 Acalisib
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂,IC50为14 nM,对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的114-400倍,对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白(包括mTOR和DNA-PK)无活性;在体外研究中对PI3Kδ的IC50为12.7 nM,对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ的IC50分别为5441 nM、3377 nM、1389 nM,对PI3KCIIβ、hVPS34、DNA-PK、mTOR的选择性较高;在体内研究中10 mg/kg剂量足以减少小鼠多发性骨髓瘤异种移植物的生长
医药