869901-69-9 MK-2048

危险性质：否

化学合成；作为有效的integrase(IN)和IN R263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM；在Mg²+酶实验中高特异性抑制B亚型和C亚型整合酶链转移作用，IC50分别为4.7 nM和2.3 nM；在Mn²+酶实验中抑制B亚型和C亚型整合酶时IC50分别为75 nM和80 nM；抑制感染B亚型病毒的脐血单核细胞（包括5326、5331、BK 132、pNL4-3和IIIb）复制，EC50为0.3 nM到148 nM；抑制C亚型临床分离株（Mole 03、96USNG31、4742、BG-05和HB-1），EC50为0.7 nM到33 nM；对选择性抗Raltegravir的Q148K和N155H病毒的敏感性无改变；作用于外周血单核细胞、巨噬细胞（PBMC）和C8166淋巴细胞T细胞时具有相似程度的抗HIV活性，EC50分别为0.4 nM、0.9 nM和11.5 nM

医药