869477-96-3 盐酸奥达特罗

危险性质：否

选择性速效β2-肾上腺能受体激动剂；长效β2-肾上腺能受体激动剂，用于慢性气道疾病如支气管哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗；新型选择性速效LABA，对β2-肾上腺能受体的选择性高，起效迅速，半衰期长、超过12h，可维持24h的支气管扩张作用，故可每日1次用药；体外实验显示，盐酸奥达特罗具有接近全效的β2-受体激动作用（半最大效应浓度为0.1nM，与异丙肾上腺素的亲和力内部活性达88%）；对β2-受体有完全的激动剂效应，而对β1-肾上腺能受体则为部分性的激动剂；具有高度的受体选择性，结合力测定结果显示其对β2-受体的亲和力分别是对β1-和β3-肾上腺能受体亲和力的219和1622倍；一项体外人类支气管刺激实验表明，它可阻断不同支气管刺激物（如组胺、乙酰甲胆碱）的收缩作用，且该效应呈剂量相关性并与全效β2-受体激动剂福莫特罗相似；体外实验显示，长期使用福莫特罗可导致β2受体减敏，而长期使用盐酸奥达特罗没有发现有相似现象；对豚鼠和狗模型给予24h的乙酰甲胆碱刺激，盐酸奥达特罗均显示有24h的长效支气管扩张作用，而同等剂量的福莫特罗的作用时间小于24h；在作用起效时间上，盐酸奥达特罗和福莫特罗均表现出同样的速效作用；每日使用1次的盐酸奥达特罗比短效支气管扩张剂和每日使用2次的LABA有更多的优势：①方便患者使用，提高患者的依从性；②持续改善(24h)患者的气流受限症状；有研究证明，盐酸奥达特罗可以通过控制转移生长因子介导的中性粒细胞性炎症反应而产生在慢性阻塞性肺病(COPD)中的抗炎作用；盐酸奥达特罗吸入剂的制剂规格（以奥达特罗计）为2.5μg/喷，推荐使用剂量为每日1次2喷；II期试验表明，盐酸奥达特罗可使慢性阻塞性肺病(COPD)患者的1秒用力呼气容积（FEV1）在给药后24h内平均提高12%以上，且此效果与剂量增加呈正比；盐酸奥达特罗每日5、10或20μg的治疗效果优于福莫特罗每日2次、每次12μg；在哮喘患者中，盐酸奥达特罗也有一定的治疗效果；III期试验显示，盐酸奥达特罗组患者的基线平均FEV1为1.165～1.252L，使用盐酸奥达特罗治疗后的平均FEV1为1.338～1.408L，提高了13.6%～16.6%；盐酸奥达特罗每日5和10μg两种剂量在给药初期及末期改善COPD患者FEV1的效果相当；6周试验评价了盐酸奥达特罗的24h支气管扩张效果，肺功能检测显示，使用盐酸奥达特罗每日1次吸入治疗可使患者的FEV1在24h内维持在1.1L以上，显著高于对照组患者；“24号研究”、“25号研究”及“39号研究”、“40号研究”还分别比较了盐酸奥达特罗每日5μg与福莫特罗每日2次、每次12μg及盐酸奥达特罗每日5μg与噻托溴铵每日18μg治疗COPD患者的疗效，结果显示各组的疗效并无显著的差异；盐酸奥达特罗不仅可明显改善患者的肺功能指标，而且可明显改善患者的主观症状；在治疗24周后，使用盐酸奥达特罗每日5和10μg治疗患者的生活质量评分均得到改善，与安慰剂组相比有显著差异，但在盐酸奥达特罗两种剂量之间无明显差异，且与福莫特罗每日2次、每次12μg治疗的效果相当；研究还表明，盐酸奥达特罗治疗可减少患者的日间和夜间急救用药的使用次数；盐酸奥达特罗每日5μg治疗可明显改善COPD患者的肺功能及症状，且效果与经典LABA相当；盐酸奥达特罗的主要禁忌证是不能作为急救药物治疗COPD急性加重和不能单独用于哮喘治疗。

生命科学; 医药