87134-87-0 SCH-23390马来酸盐
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:WGK Germany:3
用途与制备
作为有效的选择性多巴胺D1样受体拮抗剂,对D1和D5受体的Ki分别为0.2 nM和0.3 nM;作为有效的人5-HT2C受体激动剂,Ki为9.3 nM,与5-HT2和5-HT1C受体具有高亲和力;抑制G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道,IC50为268 nM;体外研究中,1μM SCH-23390处理可逆转Isosibiricin对LPS诱导的BV-2细胞中NLRP3表达及caspase-1、IL-1β切割的抑制作用,逆转其对NLRP3/caspase-1炎症小体通路的抑制;体内研究中,可消除毛果芸香碱和梭曼等化学惊厥剂诱发的全身性癫痫,用于涉及多巴胺系统的神经疾病(如精神病、帕金森病)研究,还广泛用作啮齿动物、非人灵长类和人类脑D1受体拓扑测定的工具;在大鼠中腹腔注射0.3 mg/kg后消除半衰期约25分钟;在新生儿O2条件下增强多巴胺诱导的CD-1小鼠血管导管收缩。
化学合成; 生命科学