869363-13-3 4-(9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-苯并[c]嘧啶并[4,5-e]氮杂卓-2-基氨基)苯甲酸

危险性质：否

是一种有效的、选择性的Aurora A抑制剂；是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂，IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍；Phase 1；体外可抑制多种组织器官细胞系的生长，IC50为0.11 μM到1.43 μM，通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱抑制多种人类肿瘤细胞系增殖，使抗雄激素的前列腺癌对放射性敏感；体内按3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg剂量口服给药携带HCT-116肿瘤的小鼠，10 mg/kg和30 mg/kg剂量肿瘤生长抑制率分别为76%和84%，对PC-3移植瘤裸鼠有相似抗癌活性，诱导肿瘤组织衰老表现

生命科学