866541-93-7 (R)-棉子酚乙酸盐

危险性质：否

AT101是Gossypol acetic acid的R-(-)对映体，与Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1结合，Ki值分别为0.32μM、0.48μM和0.18μM；不抑制BIR3域和BID，处于Phase 2阶段。体外研究显示，AT-101抑制多种淋巴组织增生恶性肿瘤，处理24、48、72小时后IC50分别为1.2-7.4μM、0.7-3.9μM、0.3-1.7μM；可破坏线粒体膜电位，与Carfilzomib联用诱导细胞凋亡，下调Mcl-1，激活SAPK/JNK，诱导VCaP细胞凋亡并降低Bcl-2和Mcl-1表达，抑制多发性骨髓瘤细胞生长。体内研究显示，AT-101口服给药SCID米色小鼠，30分钟达血浆浓度峰值，与Cyclophosphamide和Rituximab联用显著控制肿瘤体积，单独或与外科阉割联用可降低或延迟VCaP肿瘤生长。

生命科学;医药