862896-30-8 4-(3-(六氢环戊烷并[c]吡咯-2(1H)-基)丙氧基)苯甲酰胺
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂,对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力(Ki值分别为8.8、1.44、1.2μM),对其他组胺能受体无亲和力;在细胞模型中拮抗小鼠H3受体(KB=0.65μM)、抑制H3激动剂诱导的cAMP减少(KB=0.11μM),对H1、H2和H4受体结合亲和力微弱;可穿过血脑屏障,在3月龄和16月龄小鼠中逆转海马脑源性神经营养因子转录本的年龄相关性影响,改善年老小鼠情景测试表现,增加成年海马神经生成;提高MPTP-treated猴子的注意力、执行功能和认知灵活性;小鼠行为学检测中平均药物浓度0.3-1mg/kg p.o/i.p有活性。
医药