861393-28-4 N-(1-(3-氰基-2-(喹啉-5-基)胍基)-2,2-二甲基丙基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙酰胺

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII，WGK Germany:3，存储类别11 - 可燃固体，危险性质：否

化学合成；作为有效的、选择性的P2X7受体竞争性拮抗剂，对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM；可在分化的人THP-1细胞中有效阻断激动剂诱发的IL-1β释放（IC50=156 nM）和孔形成（IC50=92 nM）；在体外研究中，10 μM时可显著阻断BzATP诱导反应的持续阶段，减少SE诱导的齿状颗粒细胞中TNF-α表达，增加SE诱导的神经元死亡，与其他拮抗剂相比在所有物种中阻断P2X7受体激活的 potency显著更高，对大鼠和人P2X7受体活性高于小鼠；在体内研究中，全身给药在大鼠脊神经结扎模型中产生剂量依赖性抗伤害作用（ED50=19 mg/kg i.p.），减轻坐骨神经慢性压迫损伤和长春新碱诱导的神经病变中的触觉异常性疼痛，有效减少足底注射角叉菜胶或完全弗氏佐剂后的热痛觉过敏（ED50=38-54 mg/kg i.p.），对正常大鼠急性热伤害感受无影响，在镇痛剂量下不改变运动性能

医药