化学合成
化学合成
路线1：以7-氯咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(6H)-酮为原料
- 步骤：在氩气下，将38.3g（225.86mmol）7-氯咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(6H)-酮悬浮于450.2g（2936mmol）磷酰氯中；在120℃下加热4小时；在真空中除去过量的磷酰氯，并将残余物与甲苯一起蒸馏；将残余物悬浮在水中，用饱和碳酸氢钠水溶液将pH调至7，并抽滤出沉淀的固体；将固体用水洗涤并用五氧化二磷干燥18小时。
- 收率：67%（得到33.5g产物）。
- 产物表征：LCMS（方法6）：Rt = 1.01min，m/z = 189（M + H）+；1H-NMR（400MHz，DMSO-d6）：δ= 8.11（s，1H），7.94（s，1H），7.81（s，1H）。
- 参考文献：
- [1] Patent: US2010/113441, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 27
- [2] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 6, # 1, p. 42 - 46
- [3] Patent: US2006/84650, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 87
