化学合成；作为NLRP3的无毒性不可逆抑制剂，通过与NLRP3直接相互作用及抑制LPS驱动的促炎性基因表达阻止其激活；体外抑制NLRP3 ATPase活性及THP-1细胞焦亡，抑制BMDMs中IL-1β释放、caspase-1激活及LDH释放；体内口服稳定且被肠道上皮吸收，减少结肠炎模型大鼠/小鼠结肠MPO、IL-1β、TNF水平，降低宏观损伤指数，产生无毒性代谢物。
医药
路线1：以3-(2-氯苯基)-2-(二乙氧基磷酰基)丙酸乙酯为原料合成
- 步骤：向搅拌的3-(2-氯苯基)-2-(二乙氧基磷酰基)丙酸乙酯（14.6g，41.9mmol）和37％甲醛水溶液（20mL）的混合物中加入碳酸钾水溶液（17.4g碳酸钾溶于80mL水），室温下搅拌后升温至90℃搅拌6小时；冷却至室温后，用乙醚（300mL）萃取，有机层用盐水（100mL）洗涤，硫酸镁干燥后蒸发；残留物经硅胶柱色谱（300g硅胶，己烷/乙酸乙酯=30/1洗脱）纯化，得到无色油状标题化合物。
- 条件：碳酸钾为碱，水为溶剂，反应温度20-90℃，反应时间6小时。
- 收率：70%（6.57g）。
- 产物表征：1H-NMR（CDCl3）δ 7.39-7.36（1H，m），7.25-7.16（3H，m），6.27（1H，q，J=1.3Hz），5.33（1H，q，J=1.7Hz），4.22（2H，q，J=7.2Hz），3.76（2H，t，J=1.4Hz），1.29（3H，t，J=6.0Hz）。
- 参考文献：
- [1] Patent: WO2005/92858, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 90
- [2] Patent: WO2006/134485, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 34
- [3] ChemMedChem, 2016, p. 1790 - 1803
