865608-11-3 3-(((4-甲基-5-(吡啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲基)氨基)-N-(2-(三氟甲基)苄基)苯甲酰胺
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为高效、高选择性、膜透性的GRK2/3小分子抑制剂,IC50分别为18 nM和5.4 nM,对GRK1、GRK5、ROCK-2和PKCα选择性较小,IC50值分别为3.1 μM、2.3 μM、1.4 μM和8.1 μM;可用于心衰疾病的研究;在HEK-B2细胞系中,100 μM预处理20分钟可抑制β2AR内化,显著减少异丙肾上腺素诱导的网格蛋白包被小泡形成,使β2AR-GFP融合蛋白保留在质膜上;在稳定表达HA标记大鼠MOPr的HEK 293细胞中,3-30 μM预处理30分钟可强烈磷酸化Ser375,3 μM部分抑制、30 μM完全阻断;抑制MOPr的Thr370、Thr376和Thr379残基磷酸化;不影响DAMGO诱导的ERK1/2和Elk-1磷酸化增加,30 μM时对基础ERK1/2磷酸化有轻微增加
医药