是BMS626529的膦酰氧甲基前药;是一种口服前药，体内代谢为活性形式temsavir，提高生物利用度和药代动力学特性;用于治疗多药耐药HIV-1感染，获美国FDA突破性疗法认定;通过抑制HIV病毒与CD4受体结合阻断病毒进入宿主细胞，是HIV附着抑制剂，靶向HIV-1 gp120，EC50小于10 nM
生命科学;医药
- 步骤1: 芳基溴化物36与3-甲基-1H-1,2,4-三唑在CuI和N,N-二甲基环己二胺催化下进行Ullman偶联反应生成哌嗪37
- 步骤2: 加入吡咯烷二硫代氨基甲酸铵（APDTC）去除残留铜
- 步骤3: 用氢氧化钾（KOH）处理Ullman偶联产物，加入碘化锂（LiI）水合物沉淀出锂盐37，产率67%
- 步骤4: 使用二-叔丁基（氯甲基）磷酸酯38、三乙基钠（Et4NI）及碳酸钾（K2CO3）安装磷酰氧甲基前药基团
- 步骤5: 反应后用甲苯淬灭萃取，经盐水和硫酸氢钠（NaHSO4）处理消耗副产物，分离出中间体39，产率70%
- 步骤6: 乙酸处理水解39中的叔丁基磷酸酯酯基团去保护
- 步骤7: 乙腈中加入三（羟甲基）氨基甲烷（TRIS）沉淀出fostemsavir的TRIS盐白色晶体，产率88%
