864756-35-4 TC-MCH 7c
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
TC-MCH 7c是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的、选择性的且可穿透血脑屏障的MCH1R拮抗剂,对hMCH1R的IC50为5.6nM,对人和小鼠MCH1R的Ki分别为3.4nM和3.0nM;体外研究中,其在[Ca2+]i动员实验中对MCH1R的IC50为9.7μM,对FLIPR和hERG的IC50分别为23nM和9.0μM;体内研究中,在DIO小鼠模型中口服给药3-30mg/kg、每日一次、持续1.5个月,可剂量依赖性降低体重,30mg/kg剂量下2、15、24小时的血浆浓度分别为5.1、1.8、0.7μM。
生命科学