864082-47-3 N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-(4-(三氟甲基)苯基)-1,4,5,6-四氢吡啶-3-甲酰胺

运输方式：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811（6.1类，PGIII），WGK Germany等级3。危险性质：否

作为选择性ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM；轻度抑制RSK和p70S6K，IC50分别为0.78 μM和1.94 μM；显著抑制大鼠主动脉环扩张，IC50为190 nM；1 μM浓度下使ROCK2活性降低20倍，对MSK1活性降低约5倍；比Y-27632更具选择性，30 μM剂量下不显著抑制LRRK2；10 μM浓度下可消除HEK-293细胞中MYPT在Thr850上的磷酸化，不抑制ERM蛋白磷酸化；在雄性Sprague-Dawley大鼠体内口服生物利用度61%；3-30 mg/kg单剂量口服可剂量依赖性降低自发性高血压大鼠平均动脉压，30 mg/kg剂量2小时后最大降低50 mmHg。

医药