859212-16-1 巴氟替尼
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
是一种有效的、选择性的双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱,处于Phase 2阶段;体外抑制Abl和Lyn,IC50分别为5.8 nM和19 nM,抑制WT Bcr-Abl自磷酸化及其下游激酶活性,作用于K562和293T细胞时IC50分别为11 nM和22 nM,抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长,对Bcr-Abl阴性U937细胞系增殖无作用,对Bcr-Abl点突变细胞系如BaF3/E255K细胞有剂量依赖性抗增殖效果;体内每天按0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型显著抑制肿瘤生长,按20 mg/kg剂量处理完全抑制肿瘤生长且无副作用,按30 mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠的药物动力学参数为Tmax 2小时、最大浓度值661 ng/mL、T1/2 1小时、最大耐药剂量200 mg/kg/d、生物药效率32%。
生命科学;医药