857531-00-1 4-(4-(1H-吡唑-4-基)苯基)-4-(4-氯苯基)哌啶
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安全说明
危险性质:否
用途与制备
化学合成;作为有效的ATP竞争性Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 nM/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性;体外对携带PTEN或PIK3CA突变的细胞系有抗增殖活性,IC50为0.94-11.86 μM,可抑制AKT活性及相关底物磷酸化;体内口服生物有效性达44%,腹腔注射20 mg/kg或口服90 mg/kg可提高cleaved PARP,显著抑制MES-SA和U87MG移植瘤生长,T/C分别为0.37和0.51。
医药