857036-77-2 西地尼布马来酸盐

危险性质：否

作为高选择性、口服活性的VEGFR2抑制剂，对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ、c-Kit的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36、2nM；体外抑制人脐静脉内皮细胞VEGF刺激的增殖和KDR磷酸化，IC50值分别为0.4和0.5nM，在亚纳摩尔浓度下减少血管萌芽模型中的血管面积、长度和分支；体内每日口服可消除实验性血管生成，抑制骨内软骨内骨化或卵巢黄体发育，剂量依赖性抑制小鼠异种移植肿瘤生长，1.5mg/kg/天慢性给药对所有模型产生显著抑制，治疗后肿瘤微血管密度降低。

生命科学;医药