3-(哌啶-4-基)-1,2-二氢喹啉-2-酮盐酸可用作新的CGRP拮抗剂化合物合成中一种重要的中间体。
医药
路线1：4-(4-羟基-2-氧代-1,2,3,4-四氢-喹啉-3-基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯脱保护及成盐反应
- 步骤1：将4-(4-羟基-2-氧代-1,2,3,4-四氢-喹啉-3-基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯(5.60g,16.2mmol)溶于乙酸乙酯(70mL)，加入HCl/二噁烷(4N,40mmol,10mL)，室温搅拌45分钟；再添加HCl/二噁烷(4N,120mmol,30mL)，室温搅拌16小时，过滤收集固体，用乙酸乙酯洗涤。
- 步骤2：将上述固体悬浮于5%水-异丙醇(100mL)中，升温至回流搅拌20分钟，冷却至室温并搅拌16小时，过滤收集固体，用异丙醇洗涤，高真空干燥。
- 收率：75%，白色固体。
