852808-04-9 ABT-737

中文名称: ABT-737
英文名称: ABT 737
CAS号
分子式

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名称和标识

中文名: ABT-737
英文名: ABT 737
CAS号: 852808-04-9
分子式: C42H45ClN6O5S2
分子量: 813.43
中文别名: (R)-4-(4-((4'-氯-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-(二甲氨基)-1-(苯硫基)丁基-2-基)氨基)-3-硝基苯基)磺酰)苯甲酰胺; 4-[4-[(4'-氯-联苯-2-基)甲基]哌嗪-1-基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲胺基)-1-[(苯基硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺; 4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺; ABT737
英文别名: (R)-4-(4-((4'-Chloro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-((4-((4-(dimethylamino)-1-(phenylthio)butan-2-yl)amino)-3-nitrophenyl)sulfonyl)benzamide; 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)phenyl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4-(dimethylamino)-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonylbenzamide; 4-{4-[(4'-Chloro-2-biphenylyl)methyl]-1-piperazinyl}-N-[(4-{[(2R)-4-(dimethylamino)-1-(phenylsulfanyl)-2-butanyl]amino}-3-nitrophenyl)sulfonyl]benzamide; 4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide; ABT-737; 4-{4-[(4'-Chlorobiphenyl-2-yl)Methyl]piperazin-1-yl}-N-[(4-{[(2R)-4-(diMethylaMino)-1-(phenylsulfanyl)butan-2-yl]aMino}-3-nitrophenyl)sulfonyl]benzaMide; (R)-4-(4-((4'-chlorobiphenyl-2-yl)Methyl)piperazin-1-yl)-N-(4-(4-(diMethylaMino)-1-(phenylthio)butan-2-ylaMino)-3-nitrophenylsulfonyl)benzaMide

物化属性

LogP: 9.21
PSA: 164.49
pKa: 4.65±0.10 (Predicted)
外观: 淡黄色至黄色固体
密度: 1.4±0.1 g/cm³
折射率

安全信息

安全说明

运输方式：冰袋运输。危险性质：否。WGK Germany：3。海关编码：29309090。存储类别：11 - 可燃固体。

生产及用途

用途与制备

第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂；BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7nM、30.3nM和197.8nM，对Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1无抑制作用；通过JNK/c-Jun信号通路上调凋亡相关基因Bim的表达，诱导Hela细胞凋亡；抑制人宫颈癌Hela细胞生长，诱导HeLa细胞凋亡；激活JNK激酶活性及其下游靶分子c-Jun，上调Bim在mRNA和蛋白水平的表达；抑制多种SCLC细胞系增殖并诱导凋亡；作用于ATLL细胞，明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡；在白血病模型中按30mg/kg处理，阻断53%白血病负荷并延长鼠寿命；在ATLL鼠模型中按100mg/kg剂量显示强抗癌活性；延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命

生命科学;医药

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