852808-04-9 (R)-4-(4-((4'-氯-[1,1'-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-(二甲氨基)-1-(苯硫基)丁基-2-基)氨基)-3-硝基苯基)磺酰)苯甲酰胺

运输方式：冰袋运输。危险性质：否。WGK Germany：3。海关编码：29309090。存储类别：11 - 可燃固体。

第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂；BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7nM、30.3nM和197.8nM，对Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1无抑制作用；通过JNK/c-Jun信号通路上调凋亡相关基因Bim的表达，诱导Hela细胞凋亡；抑制人宫颈癌Hela细胞生长，诱导HeLa细胞凋亡；激活JNK激酶活性及其下游靶分子c-Jun，上调Bim在mRNA和蛋白水平的表达；抑制多种SCLC细胞系增殖并诱导凋亡；作用于ATLL细胞，明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡；在白血病模型中按30mg/kg处理，阻断53%白血病负荷并延长鼠寿命；在ATLL鼠模型中按100mg/kg剂量显示强抗癌活性；延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命

生命科学;医药