852918-02-6 N-(4-(2-苯甲酰肼羰基)苄基)-3-氯-4-氟苯磺酰胺
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:WGK Germany:3;存储类别:11 - 可燃固体;危险性类别:眼部刺激 类别2、经皮刺激 类别2、特异性靶器官毒性-一次接触,类别3
用途与制备
化学合成;作为有效的、选择性和非竞争性的GluN1/GluN2A NMDA受体拮抗剂,pIC50值为6.8,对GluN1/GluN2A NMDA受体具有选择性(与GluN1/GluN2B NMDA受体相比,pIC50<4.3);10μM时对卵母细胞中GluN1/GluN2B NMDA受体介导的电流仅产生轻微抑制;10-30μM时对卵母细胞中NMDA受体介导反应的拮抗作用具有亚型和甘氨酸依赖性,比TCN 213更有效;0.1-100μM时不会完全阻断卵母细胞中NMDA受体介导的反应;10μM时对大鼠皮质神经元中NMDA受体介导电流的拮抗作用与其ifenprodil敏感性呈负相关;1-9μM时抑制鸡视网膜中的皮质扩散抑制(CSD);10mg/kg腹腔注射时对大鼠CSD血氧水平依赖性(BOLD)反应无效
医药