847928-32-9 (S)-2-氨基-4-（4-（双（4-氟苯基）甲基）哌嗪-1-基）-1-（异二氢吲哚-2-基）丁烷-1,4-二酮

运输方式：冰袋运输。危险描述：WGK Germany: WGK 3；存储类别：11 - 可燃固体；危险性质：否

生物活性：1G244是一种有效的DPP8/9抑制剂，IC50分别为12 nM和84 nM，但不抑制DPPIV和DPPII；可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，并具有抗骨髓瘤作用；靶点：IC50:12 nM (DPP8), 84 nM (DPP9)；体外研究：1G244 (0-100 μM; 72 hours; Delta47, U266, KMS-5, RPMI8226, or MM.1 S cells)处理可剂量依赖性降低五种多发性骨髓瘤细胞系的活细胞数量；1G244 (50 μM; 0-48 hours; MM.1 S cells)处理可诱导凋亡，检测到caspase-3和PARP的切割形式；体内研究：1G244 (30 mg/kg; 皮下注射; 每周一次; 持续3周; NOG雌性小鼠)处理可明显抑制MM.1 S细胞在小鼠异种移植模型中的皮下生长。

生命科学