847950-09-8 6-(2,6-二甲基苯基)-2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]嘧啶并[5,4-e]嘧啶-5(6H)-酮

危险性质：否

作为有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶(Lck)抑制剂，对Lck、Lyn、Src和Syk激酶的IC50分别为7、2.1、4.2和200 nM，对Lck的选择性比MAPK、CDK和RSK家族代表高1000倍以上；在体外抑制T细胞受体诱导的IL-2分泌(IC50=0.46μM)、T细胞增殖(IC50=0.53μM)、人混合淋巴细胞反应(huMLR)及Lck依赖的TCR链磷酸化，对受体非依赖性IL-2诱导的抑制活性降低10倍，对Jurkat细胞增殖有抑制作用；在体内(0-60mg/kg，口服，每日一次，第9至17天)对关节炎模型有剂量依赖性抑制作用，ED50约为24mg/kg；口服5mg/kg时，Cmax为82ng/mL，AUC0-∞为862ng·h/mL，F%为17%

生命科学;医药